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              常用陽離子脂質體DOTAP

              發布時間:2021-04-16   點擊次數:288次

              陽離子脂質體是基因zhi療中研究多的一種載體,與病毒載體相比,陽離子脂質體作為非病毒載體具有多重優勢,DOTAP是陽離子脂質體研究中常用的脂質


              在陽離子脂質體的研究中使用多的陽離子脂質就是DOTAP了。

              常見的DOTAP(Cl),化學名為(1,2-二油氧基丙基)*基氯化銨,分子式C42H80NO4Cl,分子量698.6,一種季銨鹽,是帶正電荷的兩親性類脂化合物。

              因為生產工藝的不同,有些性狀呈淡黃色蠟狀,而工藝好的公司生產的DOTAP則是白色粉末,更便于稱量等實際操作。

              中文名稱:DOTAP
              化學名稱:(2,3-二油?;?丙基)-*基銨-氯鹽;(2,3-二油?;?丙基)-*基氯化銨
              分子式:C42H80NO4Cl
              CAS號:132172-61-3
              級別:藥用試劑級別
              性狀:白色固體
              純度:99%
              分子量:698.56
              熔點:35~38℃
              保存條件:-20±5℃,遮光密閉
              注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸


              應用方面,DOTAP價格相對其它種類陽離子脂質而言較低,性價比高,是應用較多的陽離子脂質,已在人體上使用——正在進行III期臨床試驗EndoTAG-1。

               

              EndoTAG-1是將紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質體中所得的陽離子脂質體。chu方如下:

               

              與正常脈管系統不同,腫liu內皮由于缺乏糖蛋白涂層,進而會形成具有較大負電荷的細胞表面。EndoTag-1可選擇性吸附于帶負電荷的新生腫liu血管內皮細胞上,即只破壞腫liu新生血管,不攻擊健康血管。而血管內皮細胞是腫liu生長*的,因此EndoTAG-1除了API紫杉醇發揮抗ai作用外還因DOTAP提供的正電荷yi制腫liu新生血管生成,雙重機制作用,可有效yi制腫liu生長。其目前處于胰腺ai及三陰性乳腺aiIII期臨床階段,由中國臺灣杏國藥業主導,計劃選擇10個國家/地區進行,現已成功開展:美國、中國中國臺灣、法國、匈牙利、南韓、俄羅斯、以色列等七個國家及地區的III期臨床試驗。在國內,石藥的2類藥“注射用紫杉醇陽離子脂質體”項目也使用的是DOTAP,于2019年獲CFDA批準進行乳腺ai的I期臨床。

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